Magnetyczny lek trombolityczny pozytywnie przeszedł badania przedkliniczne

Patologie związane z zakrzepami wciąż są jedną z głównych przyczyn zgonu. Konwencjonalne leczenie polega na trudnym i ryzykownym zabiegu chirurgicznym lub podaniu leków rozpuszczających zakrzepy wewnątrznaczyniowe i udrażniających naczynia krwionośne (trombolitycznych). Chociaż leki trombolityczne wprowadzono do leczenia około 40 lat temu, nie są zbyt szeroko stosowane ze względu na poważne skutki uboczne, jakie powodują w całym organizmie. Aby uniknąć tych niekorzystnych następstw, lek trombolityczny powinien działać tylko miejscowo - należy go dostarczyć bezpośrednio do zakrzepu. Żeby to umożliwić, rosyjscy naukowcy z ITMO University w Sankt Petersburgu wykorzystali nanocząsteczki tlenku żelaza - magnetytu - pokryte heparyną i urokinazą. Dzięki temu ich położenie może być kontrolowane za pomocą pola magnetycznego.

Nowy lek pomyślnie przeszedł badania przedkliniczne na zwierzętach, w tym testy toksyczności, alergenności, mutagenności i immunotoksyczności. Skuteczność leku okazała się wysoka. Czas rozpuszczania zakrzepu był 20-krotnie krótszy niż w przypadku leków tradycyjnych, zakres dopuszczalnych stężeń – bardzo szeroki, zaś minimalna dawka substancji aktywnej niezbędnej do osiągnięcia efektu – 100 razy mniejsza niż zwykle.

Urokinaza to lek trombolityczny pierwszej generacji, niedrogi i niemal równie skuteczny, co leki nowszych generacji. Tuż po wstrzyknięciu nanocząsteczek z urokinazą do krwi mogą one zostać skierowane do miejsca powstania skrzepu za pomocą pola magnetycznego. Po rozpuszczeniu skrzepu pole magnetyczne zostaje wyłączone, a nanocząstki trafiają do wątroby i śledziony, po czym są usuwane.

"Początkowo skupiliśmy się na prostych i niedrogich substancjach, aby produkt końcowy był niedrogi. Ponieważ urokinaza i magnetyt mają jednakowy ładunek, musieliśmy użyć 'łącznika'. Wybraliśmy przeciwzakrzepową heparynę, która często jest podawana z lekami trombolitycznymi w celu rozrzedzenia krwi. (…) Badania przedkliniczne wykazały, że udało nam się osiągnąć wysoką skuteczność i zminimalizować efekty uboczne "- komentuje Artur Prilepskij, członek Laboratorium SCAMT Uniwersytetu ITMO. (PAP)