Leki wytwarzane z użyciem deuteru działają dłużej i efektywniej (BADANIA)

MS/PAP
opublikowano: 05-01-2022, 08:49

Deuter wprowadzony do molekuł wielu leków powoduje powstanie związków bardziej odpornych na rozkład przez niektóre enzymy. W efekcie takie leki działają dłużej, co skutkuje mniejszymi dawkami lub rzadszym ich podawaniem - ustalili naukowcy z University of Bonn.

Ten artykuł czytasz w ramach płatnej subskrypcji. Twoja prenumerata jest aktywna
Technologia wytwarzania leków wykorzystująca deuter wpływa na dłuższe działanie farmaceutyków
iStock

Artykuł na ten temat ukazał się w czasopiśmie „Angewandte Chemie International Edition” (http://dx.doi.org/10.1002/anie.202114198).

Wodór to najlżejszy ze wszystkich pierwiastków. Zwykle składa się z jednego dodatnio naładowanego protonu i jednego ujemnie naładowanego elektronu. Jednak istnieją też dwa cięższe izotopy tego pierwiastka: deuter oraz tryt. Jądro deuteru oprócz protonu zawiera jeden neutron, a w przypadku trytu są to dwa neutrony. Oba izotopy są bardzo rzadkie.

Deuter wpływa na dłuższe działanie leku

Od kilku lat deuter jest przedmiotem intensywnych badań farmaceutycznych, ponieważ odkryto, że leki z jego dodatkiem rozkładane są 5, 10, a nawet 50 razy wolniej niż tradycyjne.

- Nazywamy to kinetycznym efektem izotopowym - tłumaczy prof. Andreas Gansäuer z Instytutu Chemii Organicznej i Biochemii na Uniwersytecie w Bonn.

Jak wyjaśnia, dzieje się tak, ponieważ wiele reakcji, w tym degradacja substancji czynnych, nie zachodzi samoistnie. Najpierw potrzebują lekkiego „pchnięcia”; energii aktywacji. To trochę tak, jakby samochód toczył się wolno po lekkim wzniesieniu - stanie się tak tylko wtedy, kiedy najpierw ktoś nada mu wystarczający rozpęd.

- Jeśli zastąpimy wodór deuterem, energia aktywacji nieco wzrośnie - mówi Gansäuer. - W rezultacie reakcje staną się wolniejsze. Dotyczy to również metabolizmu farmaceutyków w wątrobie.

Oznacza to, że wprowadzenie do leków deuteru zamiast podstawowego izotopu wodoru powoduje ich dłuższe działanie. Można je zatem przyjmować w mniejszych dawkach lub rzadziej. Problem z tą metodą jest jednak taki, że deuter jest rzadki, a zatem stosunkowo drogi. -W związku z tym powinien być wprowadzany tylko w niektórych, ściśle określonych miejscach cząsteczki leku - tłumaczy autor omawianej publikacji.

Powstała technologia wykorzystująca deuter do produkcji leków

Jego zespół opracował innowacyjną technikę, która umożliwia takie modyfikacje. Opiera się ona na grupie związków zwanych epoksydami. Są to substancje mocno reaktywne. Zawierają w sobie trójczłonowy pierścień epoksydowy i - jak wyjaśnia Gansäuer - magazynują energię niczym napięta sprężyna, którą można następnie wykorzystać do popchnięcia pewnych reakcji.

- Wprowadziliśmy takie epoksydy do różnych testowanych cząsteczek, a następnie otworzyliśmy ich napięty pierścień za pomocą naszego katalizatora, który zawiera w sobie atom tytanu i związany z nim deuter - opowiada prof. Gansäuer.

- Po rozcięciu pierścienia epoksydowego powstają dwa reaktywne końce. Katalizator wiąże się z jednym z nich, a następnie przenosi deuter na drugi wolny koniec. To pozwala nam wprowadzić atom deuteru w konkretnym, pojedynczym miejscu cząsteczki leku, w ściśle określonej i pożądanej orientacji przestrzennej - dodaje.

Są już pierwsze leki oparte o technologię deuterową

Opracowana przez niemiecki zespół metoda została już wykorzystana m.in. do wytwarzania deuterowanych prekursorów środka przeciwbólowego ibuprofenu oraz przeciwdepresyjnej wenlafaksyny. Autorzy są przekonani, że w przyszłości będzie ona stosowana także w wielu innych farmaceutykach.

PRZECZYTAJ TAKŻE: Leki wpływają na mikrobiom jelitowy silniej, niż do tej pory sądzono [BADANIA]

Od 1 stycznia 2022 r. pacjenci zapłacą więcej za ponad 500 leków

Źródło: Puls Medycyny

Najważniejsze dzisiaj
× Strona korzysta z plików cookies w celu realizacji usług i zgodnie z Polityką Plików Cookies. Możesz określić warunki przechowywania lub dostępu do plików cookies w Twojej przeglądarce.