Wziewne GKS powinny dotrzeć do drobnych dróg oddechowych

  • Iwona Kazimierska
opublikowano: 26-02-2014, 19:15

Celem wziewnych glikokortykosteroidów (wGKS) w astmie oskrzelowej są drobne drogi oddechowe, gdzie toczy się najbardziej nasilony proces zapalny. Najlepsze efekty przynoszą aerozole, w których cząsteczki mają średnicę ok 1,5 μm, co zapewnia depozycję leku również w tych drobnych drogach.

Ten artykuł czytasz w ramach płatnej subskrypcji. Twoja prenumerata jest aktywna

Liczba generacji oskrzeli wynosi 22-23. Od ósmej generacji oskrzela mają średnicę mniejszą niż 2 mm. To właśnie one określane są mianem drobnych dróg oddechowych (DDO). W DDO znajduje się największe zagęszczenie receptorów glikokortykosteroidowych. Do nich powinien dotrzeć wGKS.

„Jeżeli cząsteczki leku są duże, ok. 6 μm, wówczas osiadają w gardle i krtani. Natomiast mniejsze docierają do dolnych dróg oddechowych i do pęcherzyków płucnych — wyjaśnia prof. dr hab. n. med. Anna Bodzenta-Łukaszyk, kierownik Kliniki Alergologii i Chorób Wewnętrznych Uniwersyteckiego Szpitala Klinicznego w Białymstoku. — Przy wielkości cząstek leku ok. 3 μm depozycja płucna sięga ok. 25 proc. Gdy spada wielkość cząsteczki leku, depozycja się poprawia i dochodzi nawet do ponad 50 proc., rośnie również depozycja w drobnych drogach oddechowych”.
Istnieją badania, które potwierdzają, jak ważna praktycznie jest ta zależność. Jedno z nich zostało przeprowadzone w ubiegłym roku w Klinice Alergologii i Chorób Wewnętrznych Uniwersyteckiego Szpitala Klinicznego w Białymstoku.

Wyodrębniono trzy grupy pacjentów, którzy przyjmowali średnią dawkę wziewnego steroidu (flutikazon, budesonid) i długo działający beta2-mimetyk, podawane zarówno w jednym, jak i w dwóch inhalatorach, i zastosowano trzy opcje terapeutyczne.

„W pierwszej grupie (A) średnie dawki wGKS zamieniliśmy na dużą dawkę — 1280 μg Alvesco (cyklezonid), którego cząsteczka ma wielkość 1,1 μm. W drugiej grupie (B) do wcześniej podawanych leków dodaliśmy 640 μg Alvesco. Pacjentom z trzeciej grupy (C) podwoiliśmy dawkę dotychczas stosowanych leków. Ocenialiśmy spirometrię, stężenie tlenku azotu w wydychanym powietrzu oraz inne parametry w 7. i 14. dniu leczenia. Okazało się, że duża dawka steroidu drobnocząsteczkowego (grupa A) powoduje szybsze ustąpienie stanu zapalnego i szybszą poprawę kliniczną niż pozostałe dwie opcje terapeutyczne” — komentuje prof. Bodzenta-Łukaszyk.



Cyklezonid
Skuteczny i bezpieczny

Cyklezonid (CIC) jest prolekiem, to znaczy, że w jamie ustnej jest w formie nieaktywnej, dopiero w drogach oddechowych ulega aktywacji przez esterazy. Wysoce wybiórcza aktywność oddechowych esteraz sprawia, że cyklezonid cechuje unikatowa swoistość narządowa (działanie ograniczone do płuc i nosa). Ryzyko lokalnych działań niepożądanych jest porównywalne z placebo. Cyklezonid cechuje również unikatowe bezpieczeństwo ogólnoustrojowe z powodu silnego wiązania z białkami krwi i bardzo szybkiej eliminacji leku z ustroju.

Źródło: Puls Medycyny

Podpis: Iwona Kazimierska

Najważniejsze dzisiaj
× Strona korzysta z plików cookies w celu realizacji usług i zgodnie z Polityką Plików Cookies. Możesz określić warunki przechowywania lub dostępu do plików cookies w Twojej przeglądarce.