Przeciwbólowe działanie preparatów roślinnych

prof. dr hab. farm. Zbigniew Janeczko, ; Katedra Farmakognozji Wydziału Farmaceutycznego CM UJ w Krakowie
opublikowano: 04-04-2007, 00:00

Trudno mówić o roślinnych środkach przeciwbólowych, nie wiążąc ich z procesem zapalnym. Bardzo często stosowane substancje i preparaty roślinne, wpływając na złożone mechanizmy zapalne, znoszą także objawy bólu.

Ten artykuł czytasz w ramach płatnej subskrypcji. Twoja prenumerata jest aktywna
Stosowana od czasów antycznych jako lek o właściwościach przeciwgorączkowych, przeciwreumatycznych i przeciwbólowych kora wierzby (Salicis cortex) stała się w ostatnim okresie surowcem kontrowersyjnym i tematem polemiki.

Ile naparu wierzby?

W ocenie wybitnego, nieżyjącego już amerykańskiego farmakognosty prof. V.E. Tylera, aby uzyskać terapeutycznie znamienny efekt przeciwbólowy w schorzeniach artretycznych i reumatycznych, należałoby dziennie przyjąć wyciąg ze 130 g wierzby (Salix fragilis) zawierającej ok. 7 proc. glikofenoli, co oznaczałoby 6 litrów naparu. Przyjmując najbardziej optymistyczny wariant (7 proc. glikofenoli w korze), to w sytuacji niższej zawartości pochodnych saligeniny ilość ta musiałaby przekroczyć 10 lub więcej litrów naparu (zakładając 50 proc. ekstrakcję z surowca oraz 50 proc. efekt pierwszego przejścia). Podobny los musiałby spotkać inne surowce salicylowe (Populi gemmae, Ulmariae flos). Proponowane przez niemiecką Komisję E dawki salicyny (60-120 mg na dobę) są w przypadku osteoartretyzmu zbyt niskie i aby uzyskać znaczący efekt przeciwbólowy, ESCOP sugeruje stosowanie wyższych dawek dziennych salicyny.
Przeprowadzone na 39 pacjentach badania kliniczne wskazują na statystycznie znamienny efekt działania przeciwbólowego przy dawce 240 mg, podawanej przez dwa tygodnie. Liczba napadów bólu u tych pacjentów zmniejszyła się znacznie (-14 proc. p=0,047) w porównaniu z grupą przyjmującą placebo (+2 proc.). Aktywność ta została oceniona przez lekarzy jako umiarkowanie efektywna w przypadku bólów artretycznych.
Inną otwartą, randomizowaną próbę przeprowadzono na dwóch grupach pacjentów (n1 = 114 i n2 = 114), którym podawano dziennie, przez cztery tygodnie, 240 mg salicyny (n1) oraz 12,5 mg przeciwreumatycznego rofekoksybu - selektywnego inhibitora COX-2 (n2). Po czterech tygodniach 20 pacjentów w obu grupach nie odczuwało "bólu w plecach". 60 proc. pacjentów w każdej grupie dobrze reagowało na przebieg terapii, co zostało określone jako >30 proc. według ogólnie przyjętego indeksu bólu. Tylko pięciu pacjentów wymagało dodatkowej suplementacji terapii salicynowej przy użyciu tramadolu.
Salicyna podawana w dawce 120 mg dziennie (n=115) i 240 mg (n=112) przy równoczesnym stosowaniu konwencjonalnej terapii zmniejszyła odczucie "bólu pleców", w obu przypadkach pozwalając na obniżenie kosztów leczenia o 14-40 proc. w porównaniu z grupą kontrolną objętą standardowymi procedurami terapeutycznymi.
Nie ulega wątpliwości, że stosowanie w badaniach farmakologicznych i klinicznych czystej salicyny znacznie ułatwia ocenę i interpretację wyników w porównaniu z ekstraktem z kory. Jednak występujące w korze wierzby bogactwo związków salicylowych (do 9 proc.), pochodne chalkonu (izosalipurpozyd), flawanonów: 7 glukozyd eriodyktiolu i pochodnych naringeniny oraz polifenoli z grupy proantocyjanidyn (5 proc.) stanowią szerokie spektrum synergistycznego działania, przy równoczesnych trudnościach w ocenie udziału wymienionych grup związków w efektach terapeutycznych. Wydaje się, że wystarczająco wiarygodną, chociaż subiektywną oceną jest odczucie zniesienia lub złagodzenia objawów bólu w dolegliwościach reumatoidalnych.
Dawniej rozsypywano mieloną korę wierzby do opłatków, obecnie surowiec ten jest dostępny w postaci tabletek jako środek przeciwzapalny i przeciwbólowy (Salicortex) z przeznaczeniem dla pacjentów cierpiących na różnego pochodzenia bóle reumatyczne, a także jako lek przeciwgorączkowy.

Kosztowna terapia różami

10 proc. populacji świata cierpi na chorobę zwyrodnieniową stawów, w Polsce dotyka ona co piątą osobę, powodując utratę mobilności stawów, ograniczenie sprawności i ból. Od kilku lat w aptekach można kupić lek otrzymywany z owoców róży Rosa canina, a właściwie jej odmiany nadbrzeżnej występującej w Danii. Terapia jest kosztowna, jednak poprawia mobilność i zmniejsza ból w kolanach i stawach skokowych u czterech na pięciu stosujących ją pacjentów z artretyzmem.
W procesie zapalnym prowadzącym do zniszczenia tkanki stawów biorą udział wielojądrzaste leukocyty i monocyty uwalniające enzymy proteolityczne i hydrolityczne, jak również toksyczne wolne rodniki tlenowe. Ekstrakt z owoców róży hamuje in vitro chemotaksję peryferyjnych leukocytów i monocytów do strefy objętej procesem zapalnym. Szczegółowe badania doprowadziły do izolacji galaktolipidu (GOPO) związanego z tym zjawiskiem. Producent nie umieszcza jednak w preparacie czystego związku, lecz tabletkuje rozdrobniony surowiec, wychodząc z założenia, że efekt farmakologiczny jest skutkiem synergizmu działania różnych substancji zawartych w surowcu. Dyskusyjny jest także problem wchłaniania galaktolipidu z przewodu pokarmowego. Badania przeprowadzone w Katedrze Farmakognozji w Krakowie wskazują na możliwość występowania fosfo- i glikolipidów w owocach róży psiej (Rosa canina) występującej powszechnie na terenie kraju.

Zimowit skuteczny na dnę

Jednostką chorobową spotykaną nie tylko u ludzi starszych jest dna moczanowa charakteryzująca się podwyższonym poziomem kwasu moczowego we krwi, atakami ostrego zapalenia stawów (obecność moczanów w płynie maziówkowym), występowaniem guzków dnawych w stawach i tkankach okołostawowych. Ponieważ wytrącanie moczanów w niższej temperaturze (ok. 30°C) występuje już w stężeniu 4 mg/dl, igiełki kryształów jednosodowej soli odkładają się w tkankach słabo unaczynionych (ścięgna, więzadła) i nieunaczynionych (chrząstka), np. w małżowinach usznych, w pobliżu stawów obwodowych. W zaawansowanych postaciach choroby złogi kryształów moczanów kumulują się w dużych stawach i nerkach.
Etiologia schorzenia nie jest do końca poznana, a terapia ma w zasadzie charakter objawowy, a nie przyczynowy. Do dzisiaj w ataku dny stosuje się preparaty otrzymywane z nasion zimowitu jesiennego (Colchicum autumnale). Zawarta w nich kolchicyna, toksyczny protoalkaloid, blokuje podział mitotyczny komórki w stadium metafazy, hamując polimeryzację mikrotubul tworzących cytoszkielet komórki. Niezależnie od wielonarzadowych uszkodzeń towarzyszących często terapii, preparaty zimowitu nadal stosowane są w łagodzeniu objawów dny jako leki z wyboru.

Powierzchniowe działanie drażniące

W bólach różnego pochodzenia, m.in. mięśniobólach, nerwobólach, bólach reumatycznych niemałą rolę odgrywają niedrogie i łatwo dostępne preparaty roślinne. Są to najróżniejsze maści, balsamy, maceraty olejowe, olejowe roztwory olejków eterycznych czy plastry przyklejane na bolące miejsca. Rolą tych preparatów jest powierzchniowe działanie drażniące na zakończenia nerwów czuciowych w skórze i reflektoryczny wpływ na narządy leżące w głębi ciała, unerwione przez ten sam segment rdzeniowy. Mechanizm ten, aktywując systemy obronne organizmu m.in. przez efekt rozgrzewający, przyspiesza likwidację procesów zapalnych, łagodząc objawy bólowe. Powszechnie stosowane są przetwory z Capsici fructus, Sinapis semen, olejki eteryczne: terpentynowy, tymiankowy, eukaliptusowy, sosnowy, lawendowy, jałowcowy, względnie preparaty złożone. Praktycznie, poza znanymi od dawna środkami zawierającymi kapsaicynę, izotiocyjaniany, salicylan metylu i olejki eteryczne, na rynku farmaceutycznym brak jest nowych substancji do stosowania zewnętrznego jako środki przeciwbólowe.
Kilka lat temu dużą popularnością na rynku leków przeciwzapalnych i przeciwbólowych cieszyły się preparaty otrzymywane z czarciego pazura (Harpagophytum procumbens). Aktywność biologiczna tego surowca jest wypadkową działania irydoidów (harpagozyd, prokumbid) i acylowanych pochodnych kwasu ursolowego. Badania przeprowadzone na acylowanych triterpenach: lupeolu, amyrinie i betulinie potwierdziły aktywność przeciwzapalną i przeciwbólową tej grupy związków.

Maruna i lepiężnik przeciw migrenie

Jedną z bardziej uciążliwych dolegliwości, o nie do końca wyjaśnionej etiologii, są stany migrenowe spowodowane nadmiernym rozszerzaniem lub zwężeniem naczyń wewnątrzczaszkowych. Przyczynami wazodilatacji są często mediatory procesów zapalnych. Przez rozszerzone naczynia przenikają one do otaczających tkanek, drażniąc bogate w receptory bólowe struktury okołotętnicze. Inną teorią tłumaczącą mechanizm powstawania migren jest koncepcja biochemiczna związana z nadmiernym wyrzutem serotoniny (odgrywającej istotną rolę w percepcji bólu) w czasie skurczu naczyń w pierwszym etapie migreny, z następującym spadkiem jej poziomu i rozszerzeniem naczyń. Przykładem związku stosowanego w terapii migren jest partenolid - seskwiterpenowy lakton z egzocykliczną grupą metylenową, występujący w złocieniu maruna (Tanacetum partenium). Aktywność tego związku tłumaczy się także przez mechanizm hamowania proteinowej kinazy C, zwiększającej aktywność fosfolipazy A2 oddziałującej pośrednio na metabolizm kwasu arachidonowego. Wpływa on też na proces zapalny indukowany przez cytokiny.
Preparaty złocienia maruny, standaryzowane na zawartość laktonów seskwiterpenowych (0,01 proc.) w przeliczeniu na partenolid, zalecane są w terapii patogennych migren.
Innym, mniej znanym surowcem stosowanym w stanach zapalnych oraz jako środek przeciwastmatyczny i przeciwmigrenowy jest lepiężnik lekarski (Petasites officinalis), dostępny w krajach zachodnich w postaci preparatów przeciwmigrenowych. Preparaty zawierające zagęszczony wyciąg z korzenia hamują biogenezę leukotrienów, stąd ich właściwości przeciwastmatyczne, a także rozszerzają naczynia mózgowe u pacjentów ze skłonnością do nawrotowych ataków migreny. Aktywność przeciwmigrenowa lepiężnika związana jest z seskwiterpenowymi pochodnymi eremofilanu, m.in. petazyną, izopetazyną. Ważną pozycję w łagodzeniu bólów migrenowych zajmują stosowane zewnętrznie alkoholowo-wodne roztwory olejków eterycznych (Alpa, Amol, Carmol, Carmolis).

Pomoc w bólach różnego pochodzenia

Cennymi środkami zalecanymi w bólach gardła i krtani są bogate w eugenol i acetyloeugenol pączki kwiatowe goździkowca (Eugenia caryophyllata), surowca olejkowego stosowanego często jako przyprawa kuchenna. Pożucie 2-3 pączków łagodzi objawy bólowe towarzyszące stanom zapalnym w obrębie jamy ustnej.
Godne polecenia w dolegliwościach przewodu pokarmowego o charakterze nudności, bólów, odbijań, wzdęć, uczuciu rozpierania i ucisku w nadbrzuszu są znane rośliny krajowe - mięta pieprzowa (Mentha piperita) jako pojedynczy surowiec lub w złożonych postaciach leku oraz glistnik (Chelidonium majus). Surowce te przynoszą zdecydowaną ulgę i złagodzenie dolegliwości dzięki właściwościom spazmolitycznym oraz pobudzającym wydzielanie żołądka i wątroby, a także oddziaływaniu w zaburzeniach trawiennych spowodowanych przejedzeniem, w nadmiernej fermentacji jelitowej czy zakażeniu bakteryjnym (biegunki).
Wiele kłopotu, szczególnie młodym kobietom sprawiają bóle miesiączkowe, spowodowane skurczem macicy i odcięciem dopływu krwi do narządu. W stanach tych polecana jest mieszanka ziołowa złożona z: 25 g kupalnika górskiego, 50 g kozłka lekarskiego, 25 g porostu islandzkiego, 25 g melisy lekarskiej, 25 g krwawnika pospolitego i 25 g szałwii lekarskiej. Zaleca się pić napar z mieszanki (łyżka ziół na szklankę naparu) przez kilka dni do wystąpienia okresu.
Uważane za "miękki narkotyk" ziele żeńskiej formy konopi indyjskich (Cannabis sativa) jest coraz częściej stosowane jest jako lek pomocniczy w bólach różnego pochodzenia. W bólach nowotworowych dawki rzędu 20 mg delta9THC skutkują spadkiem odczuwania bólu, zapobiegając nudnościom i wymiotom (tab.).
Wśród nowych preparatów na półkach aptecznych pojawił się ekstrakt z owoców niewielkiego drzewa noni (Morinda citrifolia) występującego powszechnie na wyspach Pacyfiku, obecnie wprowadzonego do uprawy w Azji Wschodniej. Owoce tego drzewa są stosowane przez mieszkańców archipelagów Oceanu Spokojnego jako środek przeciwbólowy i uspokajający. Skuteczność ekstraktu z noni została zweryfikowana w badaniach na myszach, w których wykazano dawkozależną ośrodkową aktywność przeciwbólową. Analgetyczna aktywność ekstraktu z noni odpowiada w 75 proc. aktywności przeciwbólowej morfiny, przy jednoczesnym braku działań niepożądanych.




Źródło: Puls Medycyny

Podpis: prof. dr hab. farm. Zbigniew Janeczko, ; Katedra Farmakognozji Wydziału Farmaceutycznego CM UJ w Krakowie

Najważniejsze dzisiaj
× Strona korzysta z plików cookies w celu realizacji usług i zgodnie z Polityką Plików Cookies. Możesz określić warunki przechowywania lub dostępu do plików cookies w Twojej przeglądarce.