Naukowcy z UŚ ulepszyli lek dla mężczyzn

PAP/kl
21-09-2017, 13:18

Naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego opracowali sposób na skuteczniejsze działanie tadalafilu – leku stosowanego u mężczyzn z zaburzeniami erekcji. Właśnie opatentowali metodę otrzymywania wysoce stabilnej, amorficznej formy tej substancji - informuje uczelnia.

Ten artykuł czytasz w ramach płatnej subskrypcji. Twoja prenumerata jest aktywna

Amorficzne farmaceutyki mają działać szybciej i skuteczniej, ale też być bezpieczniejsze dla organizmu niż obecnie dostępne na rynku środki.

Prof. Marian Paluch z Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej UŚ wyjaśnia, że ponad 90 proc. substancji aktywnych zawartych w produktach leczniczych o stałej postaci (tabletki czy kapsułki) to substancje krystaliczne. Leki w takiej formie – ze względu na uporządkowaną strukturę wewnętrzną mogą słabo rozpuszczać się w wodzie, co  przekłada się na ich niską biodostępność.

Alternatywą jest więc nowa postać leku, uzyskana w wyniku procesu amorfizacji. Ciała amorficzne charakteryzują się cechami stał ciał stałych i cieczy – substancja będąca w stanie amorficznym jest ciałem stałym, jednak tworzące ją cząsteczki są ułożone w sposób chaotyczny, co bardziej przypomina ciecz. Większa biodostępność może się przyczynić do redukcji dawki leku, jaką należy podać pacjentowi, aby był skuteczny. 

"Przekształcając krystaliczną substancję aktywną do formy amorficznej jesteśmy w stanie otrzymać produkt znacznie lepiej przyswajalny od materiału początkowego" – tłumaczył prof. Paluch.

Jednym z ograniczeń amorficznych farmaceutyków jest ich termodynamiczna niestabilność. Oznacza to, że wraz z upływem czasu mogą one ulec rekrystalizacji i stracić swe właściwości. Dlatego aby substancja czynna w formie amorficznej mogła wejść na rynek, musi być fizycznie stabilna przez minimum trzy lata.

"Wiedzieliśmy, że tadalafil jest słabo rozpuszczalny w wodzie, dlatego poddaliśmy go procesowi amorfizacji. Kluczowy okazał się wybór metody. Substancje krystaliczne mogą być poddawane procesowi topienia, suszenia rozpyłowego, kompresji czy liofilizacji. Nasz zespół postanowił jednak zastosować metody mielenia tego leku w temperaturze pokojowej oraz temperaturze ciekłego azotu (około minus 200 st.C)" – tłumaczył prof. Paluch. 

Jak dodał, w literaturze naukowej dominuje przekonanie, że dzięki tej metodzie uzyskuje się najmniej stabilne fizykochemicznie substancje amorficzne.

"Dzięki zastosowanym rozwiązaniom otrzymujemy czysty, stabilny związek, który łatwo można przetworzyć, by nadać mu końcową postać leku, na przykład formę tabletki. Stabilność, znakomita przyswajalność oraz niskie koszty produkcji amorficznej postaci tadalafilu wróżą wysoki potencjał aplikacyjności opatentowanego rozwiązania" – podsumował dr hab. prof. UŚ Kamil Kamiński.

Jak podano w informacji prasowej, autorami wynalazku są pracownicy Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej UŚ: prof. zw. dr hab. Marian Paluch (kierownik jednostki), dr hab. prof. UŚ Kamil Kamiński, dr Karolina Adrjanowicz, a także mgr Daniel Żakowiecki reprezentujący firmę Polpharma, mgr Irena Gruszka z Instytutu Fizyki UŚ oraz dr inż. Łukasz Hawełek z Instytutu Metali Niezależnych.

 

Źródło: Puls Medycyny

Podpis: PAP/kl

Puls Medycyny
Innowacje / Naukowcy z UŚ ulepszyli lek dla mężczyzn
× Strona korzysta z plików cookies w celu realizacji usług i zgodnie z Polityką Plików Cookies. Możesz określić warunki przechowywania lub dostępu do plików cookies w Twojej przeglądarce.