Leki przeciwhistaminowe mogą być bezpieczne

  • Iwona Kazimierska
opublikowano: 27-02-2013, 17:56
aktualizacja: 28-06-2018, 18:02

Leki przeciwhistaminowe są od prawie 70 lat stosowane w leczeniu chorób alergicznych. Ich skuteczność bywa jednak często okupiona działaniami niepożądanymi, w tym różnie odczuwanym przez pacjentów działaniem sedatywnym.

Ten artykuł czytasz w ramach płatnej subskrypcji. Twoja prenumerata jest aktywna

Negatywne skutki stosowania leków przeciwhistaminowych dotyczą głównie leków I generacji. Leki II generacji cechują się nie tylko dobrą skutecznością, ale i znacznie mniejszym ryzykiem działań niepożądanych.

Główny mechanizm działania leków przeciwhistaminowych to przede wszystkim receptorowe hamowanie sygnału histaminowego.
Zobacz więcej

Główny mechanizm działania leków przeciwhistaminowych to przede wszystkim receptorowe hamowanie sygnału histaminowego. iStock

Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych

Histamina jest klasycznym mediatorem zapalenia uwalnianym z mastocytów i bazofili, kształtującym wczesną i późną (przewlekłą) odpowiedź alergiczną poprzez oddziaływanie na swoisty receptor H1. „Istnieją pewne substancje, które mogą być antagonistami receptora H1 albo odwracalnymi agonistami. Tacy agoniści to właśnie leki przeciwhistaminowe. Łączą się one z receptorem H1 na sposób odwracalny i blokują go, znosząc takie objawy, jak rozszerzenie naczyń krwionośnych, tętniczych i żylnych, skurcz mięśni gładkich jelit, oskrzeli, zwiększone wydzielanie gruczołów, pobudzenie nerwów czuciowych. Objawy te są charakterystyczne dla alergicznego nieżytu nosa, ostrej pokrzywki, atopowego zapaleniu skóry czy alergii pokarmowej” – mówi lekarz pediatra i alergolog Wioletta Zagórska z Kliniki Pneumonologii i Alergologii Wieku Dziecięcego Warszawskiego Uniwersytetu Medycznego.

Główny mechanizm działania leków przeciwhistaminowych to przede wszystkim receptorowe hamowanie sygnału histaminowego. Niektóre z nich hamują jednak sygnały mediowane przez inne receptory, np. muskarynowe, serotoninowe, dopaminergiczne i adrenergiczne. Tak właśnie działają leki przeciwhistaminowe I generacji, takie jak chlorfenyramina, terfenadyna, astemizol.

Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych

Ze względu na dużą litofilność leki przeciwhistaminowe I generacji dobrze przenikają barierę krew-mózg, co sprzyja występowaniu objawów niepożądanych w postaci sedacji. Poza tym:

  • wpływają na ośrodkowy układ nerwowy i przewód pokarmowy,
  • wywołują suchość w jamie ustnej,
  • zaburzenia gastryczne,
  • senność, a nieraz pobudzenie,
  • bóle i zawroty głowy,
  • uczucie zmęczenia.

„Blokada receptorów serotoninowych jest związana ze zwiększonym łaknieniem i przyrostem masy ciała” – mówi lek. Wioletta Zagórska.

Warto jednak pamiętać, że u pacjentów z niektórymi alergicznymi chorobami skóry przebiegającymi ze znacznym świądem powinowactwo do receptorów innych niż H1 może być korzystne z klinicznego punktu widzenia.

Leki przeciwhistaminowe II generacji, takie jak loratadyna, cetyryzyna, feksofenadyna, ebastyna, desloratadyna, lewocetyryzyna, mizolastyna, rupatadyna czy najnowsza bilastyna, mają powinowactwo jedynie do receptorów H1. Nie przenikają przez barierę krew-mózg, a ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest niewielkie lub wręcz nie istnieje. Ich biologiczny okres półtrwania jest dłuższy. Działanie pozareceptorowe polega na hamowaniu uwalniania mediatorów zapalnych. Inne działanie pozareceptorowe dotyczy wpływu na mięsień sercowy, co oznacza hamowanie kana- łów potasowych, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu. „Mimo tego leki przeciwhistaminowe II generacji są bardzo bezpieczne, o czym mogą świadczyć zalecenia ekspertów dotyczące leczenia ostrych i przewlekłych pokrzywek, kiedy dawkę terapeutyczną możemy zwiększyć nawet czterokrotnie – mówi lek. Wioletta Zagórska. – Działanie kardiotoksyczne może zaistnieć tylko przy wysokich stężeniach, czyli wtedy, gdy połączymy je z innymi lekami wpływającymi na ich metabolizm”.

Leki przeciwhistaminowe są zarejestrowane jako środki przeznaczone również dla dzieci. Na przykład cetyryzyna, lewocetyryzyna, dezloratadyna mogą być stosowane od 12. miesiąca życia, loratadyna od 24. miesiąca życia, zaś feksofenadyna od 12. roku życia. 

Co warto wiedzieć o lekach przeciwhistaminowych drugiej generacji

  • Działają szybko. W przypadku podawanych doustnie efekt kliniczny następuje w ciągu 20 min, a stosowanych miejscowo – nawet po 15 min.
  • Mają długi czas działania. „Wynika to przede wszystkim z ich dystrybucji. Leki te pozostają przede wszystkim w kompartmencie naczyniowym, nie przechodzą do tkanek, np. mięśnia sercowego, ani też nie oddziałują z receptorami błonowymi” – wyjaśnia lek. Wioletta Zagórska.
  • Interakcje. Flawonoidy zawarte w soku grejpfrutowym i pomarańczowym hamują jelitowe wchłanianie leków przeciwhistaminowych. Dlatego należy uczulić pacjenta, aby przyjmując tabletkę, najlepiej popijał ją wodą. Najnowsze leki przeciwhistaminowe nie wykazują interakcji z alkoholem, a niektóre nawet, w dużych ilościach, znoszą jego działanie. Trzeba natomiast pamiętać o możliwej interakcji z innymi lekami, takimi jak antybiotyki makrolidowe, ketokonazol, niektóre leki nasercowe, chinolony, cymetydyna.
  • Wirusy i bakterie. Nie ma dowodów na korzystne działanie leków przeciwhistaminowych na przebieg zakażeń wirusowych i bakteryjnych górnych i dolnych dróg oddechowych.

Farmakoterapia: selektywni antagoniści receptorów H1

  • loratadyna (Claritine, Flonidan, Rotadin, Aleric, Loratine, Nalergine,
    Rotadin, Lisino);
  • dezloratadyna (Aerius);
  • cetyryzyna (Allertec, Amertil, CetAlergin, Cirrus, Zyrtec, Letizen, Virlix);
  • lewocetyryzyna (Xyzal, Contrahist, Lirra, Cezera, Zenaro);
  • feksofenadyna (Telfast, Telfexo, Fexofast);
  • azelastyna (Allergodil);
  • lewokabastyna (Histimet); ketotifen (Ketotifen, Zaditen, Pozitan);
  • mizolastyna (Mizollen).

Źródła histaminy: komórki tuczne i żywność

Jedną z ustrojowych wytwórni stale produkujących histaminę w małych ilościach są komórki tuczne (mastocyty), spełniające również rolę jej głównego magazynu (wraz z eozynofilami). Histaminę dostarczają także produkty spożywcze, a zwłaszcza ryby tuńczykowate i makrele, niektóre sery, warzywa, owoce, piwo, wino.

Źródło: Puls Medycyny

Podpis: Iwona Kazimierska

Najważniejsze dzisiaj
Puls Medycyny
Alergologia / Leki przeciwhistaminowe mogą być bezpieczne
× Strona korzysta z plików cookies w celu realizacji usług i zgodnie z Polityką Plików Cookies. Możesz określić warunki przechowywania lub dostępu do plików cookies w Twojej przeglądarce.