Który beta-adrenolityk wybierać w 2021 r. i dlaczego?

opublikowano: 08-09-2021, 16:52

W codziennej praktyce kardiologicznej mógłbym z powodzeniem ograniczyć się do dwóch leków z grupy beta-adrenolityków - mówi prof. Krzysztof J. Filipiak i radzi, w jakich sytuacjach klinicznych sięgać po nebiwolol, a w jakich po bisoprolol.

Ten artykuł czytasz w ramach płatnej subskrypcji. Twoja prenumerata jest aktywna

Wytyczne Polskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego z 2019 r. wskazują, że przy wyborze beta-adrenolityku należy preferować leki o działaniu wazodylatacyjnym i wybitnie kardioselektywnym.

– Jedynym beta-adrenolitykiem, który spełnia oba te warunki jest nebiwolol — mówi prof. dr hab. n. med. Krzysztof J. Filipiak, specjalista chorób wewnętrznych, kardiolog, hipertensjolog i farmakolog kliniczny.

Prof. dr hab. n. med. Krzysztof J. Filipiak
Archiwum

Kardioselektywne mechanizmy działania nebiwololu

Prof. Filipiak przytacza argumenty przemawiające za wyborem nebiwololu w codziennej praktyce klinicznej. Molekuła jest mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów: prawoskrętnego (D-nebiwolol) i lewoskrętnego (L-nebiwolol).

– D-nebiwolol to klasyczny beta-adrenolityk, wysoce kardioselektywny, czyli wybiórczo hamujący receptor beta 1. Ta cecha zmniejsza ryzyko występowania skutków niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku, np. zależnego od receptorów beta 2, zlokalizowanego w mięśniach gładkich oskrzeli zwężenia dróg oddechowych. Fakt ten przemawia zatem za wyborem nebiwololu u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) lub astmą oskrzelową — mówi prof. Filipiak.

Działanie agonistyczne nebiwololu na receptory beta 3 pobudza w sercu niektóre mechanizmy ochrony przed niedokrwieniem i zwiększa skuteczność mechaniczną skurczu, wywierając łagodne działanie inotropowo dodatnie. Zmniejsza apoptozę kardiomiocytów i odpowiada za obniżanie ciśnienia centralnego — w aorcie, w dużych naczyniach; spada opór obwodowy, poprawia się krążenie obwodowe. Za rozszerzające naczynia działanie leku odpowiada więc enancjomer L-nebiwolol.

Na tym nie koniec zalet, bo — jak zauważa prof. Filipiak — nebiwolol to beta-adrenolityk, który wywiera bezpośrednie działanie na śródbłonek, podobnie jak statyny czy inhibitory konwertazy angiotensyny.

Pacjenci osiągający szczególne korzyści z nibewololu

Prof. Filipiak wskazuje, że najmniej poznane są mechanizmy działania nebiwololu sprzyjające procesowi lipolizy i termogenezy.

– Ta cecha cząsteczki sprawia, że nebiwolol jako jedyny beta-adrenolityk stymuluje spalanie tkanki tłuszczowej, a przez to może być pomocny w zmniejszeniu masy ciała pacjenta. Tu również działa enancjomer L-nebiwololu. Dzięki temu nebiwolol będzie zatem optymalnym wyborem także u osób z zespołem metabolicznym, cukrzycą czy otyłością. W jednym z badań okazało się, że w grupie pacjentów przyjmujących nebiwolol obserwowano nieco mniej nowych przypadków cukrzycy niż w grupie kontrolnej — dodaje prof. Krzysztof J. Filipiak.

Spośród innych beta-adrenolityków nebiwolol jest preferowany także u młodych mężczyzn. Nie tylko przy zaburzeniach erekcji, ale także w sytuacji, gdy pacjent obawia się tego działania niepożądanego. Wiele badań wskazuje, że potencjał tego leku do stymulowania wytwarzania tlenku azotu sprzyja niewystępowaniu zaburzeń erekcji przy stosowaniu właśnie tego beta-adrenolityku.

– Uwagę zwraca fakt, że nebiwolol zwiększa aktywność komórek (ang. natural killers, NK), które zwalczają komórki nowotworowe. Można zatem powiedzieć, że jest to lek dedykowany także dla pacjentów kardioonkologicznych — przytacza kolejny argument prof. Filipiak.

W ostatnim czasie pojawiają się również prace, które sugerują, że nebiwolol, podobnie jak hydro-ksychlorochina, ma pewne działanie antycovidowe.

– Ten lek wykazuje działanie korzystne dla śródbłonka. Odpowiada za wydzielanie tlenku azotu, co przekłada się na działanie przeciwpłytkowe, przeciwzakrzepowe. Co więcej, nebiwolol przenika dobrze do ośrodkowego układu nerwowego. Dlatego niektórzy autorzy sugerują, by rozważyć ten lek w prewencji powikłań neurologicznych, np. „mgły mózgowej” („mgły pocovidowej”) u pacjentów po COVID-19 — zauważa profesor.

Kardiologia
Ekspercki newsletter przygotowywany we współpracy z kardiologami
ZAPISZ MNIE
×
Kardiologia
Wysyłany raz w miesiącu
Ekspercki newsletter przygotowywany we współpracy z kardiologami
ZAPISZ MNIE
Administratorem Twoich danych osobowych będzie Bonnier Business (Polska). Klauzula informacyjna w pełnej wersji dostępna jest tutaj

Bisoprolol: najczęściej przepisywany

Jak jest postrzegany bisoprolol w praktyce klinicznej w Polsce? Jakich argumentów używają z kolei jego zwolennicy?

– Najważniejszy fakt to swoiste stwierdzenie, że bisoprolol jest „cesarzem” beta-adrenolityków na naszym rynku. To najczęściej wypisywany, klasyczny, wysoceselektywny beta-adrenolityk. W grupie 15 najczęściej stosowanych leków kardiologicznych w Polsce bisoprolol jest jedną z najczęściej wybieranych molekuł — ocenia prof. Krzysztof J. Filipiak.

Wskazanie do stosowania bisoprololu: niewydolność serca, zespoły wieńcowe

W przypadków pacjentów z niewydolnością serca jednym z filarów leczenia jest sięganie po beta-adrenolityki.

– U tych pacjentów akcja serca powinna wynosić mniej niż 60 uderzeń na minutę. By to osiągnąć, musimy wybrać beta-adrenolityk, który bardzo dobrze obniża tętno. Dlaczego to tak ważne? W 2009 r. ukazała się metaanaliza, która jasno pokazała, że zmniejszenie częstości akcji serca o każde 5 uderzeń na minutę, redukuje relatywnie ryzyko zgonu w niewydolności serca aż o 18 proc. — przypomina prof. Krzysztof J. Filipiak. Bisoprolol, nie wywierając aż tak istotnego wpływu na opór naczyniowy obwodowy, jak wazodylatacyjny nebiwolol, jest zatem skuteczniejszy w zwalnianiu częstości akcji serca.

Drugie wskazanie kardiologiczne, w przypadku którego lekarze bardzo często sięgają po bisoprolol, a nie po inne beta-adrenolityki, to przewlekłe, utrwalone migotanie przedsionków.

– W tym przypadku nigdzie w wytycznych nie jest proponowany nebiwolol, ponieważ nie jest aż tak skuteczny w zmniejszeniu częstości rytmu serca. Bisoprolol to zatem świetny lek w sytuacjach, gdy zależy nam na dużej redukcji częstości akcji serca (ang. heart rate, HR). W praktyce oznacza to — poza niewydolnością serca — także zespoły wieńcowe, w przypadku których zaleca się, by akcja serca pacjenta była pomiędzy 60-70 uderzeń/min — zwraca uwagę prof. Filipiak i konkluduje:

– Bisoporol będzie lepszym wyborem u pacjentów z niewydolnością serca, zespołami wieńcowymi. Jest też dobrym wyborem u części chorych z nadciśnieniem tętniczym. Z drugiej strony, gdy u pacjenta z nadciśnieniem tętniczym HR wynosi np. 82/min (a według wytycznych powinno <80/min), mogę również sięgnąć po nebiwolol.

Należy podkreślić, że w wytycznych terapii nadciśnienia tętniczego European Society of Cardiology i European Society of Hypertension (ESC/ESH) z 2018 r. wskazano przyspieszoną akcję serca (>80/min) za niezależny czynnik ryzyka, zwiększający częstość występowania niekorzystnych zdarzeń sercowych, w tym zgonu. Z kolei wytyczne Polskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego (PTNT) z 2019 r., mimo że nie wyodrębniają beta-adrenolityków w pierwszych trzech etapach leczenia hipotensyjnego, rekomendują wykorzystanie leków z tej grupy na każdym etapie terapii, gdy są ku temu wskazania. Tak jest np. w sytuacji, gdy nadciśnienie tętnicze współistnieje u pacjenta z przewlekłym zespołem wieńcowym, u osób po zawale serca, z niewydolnością serca, migotaniem przedsionków.

Zatem u pacjentów z różnymi schorzeniami sercowo-naczyniowymi stosowane są dzisiaj zarówno nebiwolol, jak i bisoprolol, zależnie m.in. od docelowych wartości HR oraz współistniejących chorób. Jedną z propozycji takiego pozycjonowania przedstawił na tegorocznym kongresie PTNT prof. Krzysztof J. Filipiak (ryc.).

Autorska propozycja pozycjonowania nebiwololu i bisoprololu u różnych pacjentów sercowo-naczyniowych według prof. Krzysztofa J. Filipiaka (2021).
Najważniejsze dzisiaj
× Strona korzysta z plików cookies w celu realizacji usług i zgodnie z Polityką Plików Cookies. Możesz określić warunki przechowywania lub dostępu do plików cookies w Twojej przeglądarce.