Jeśli beta-adrenolityk, to wazodylatacyjny, wysoce kardioselektywny

opublikowano: 26-11-2021, 11:39

Beta-adrenolityki są szczególnie ważne u młodszych pacjentów, u których nadciśnienie tętnicze jest niepowikłane, ale też u pacjentów z nadciśnieniem i współistniejącymi chorobami serca, takimi jak: niewydolność serca, choroba wieńcowa, stan po przebytym zawale - wskazuje niektórych beneficjentów tej terapii prof. Krystyna Widecka.

Ten artykuł czytasz w ramach płatnej subskrypcji. Twoja prenumerata jest aktywna
O KIM MOWA

Prof. dr hab. n. med. Krystyna Widecka jest specjalistką w dziedzinie chorób wewnętrznych, hipertensjologii i endokrynologii, kierownikiem Zakładu Propedeutyki, Chorób Wewnętrznych i Nadciśnienia Tętniczego Pomorskiego Uniwersytetu Medycznego w Szczecinie.

Jakie miejsce zostało wyznaczone beta-adrenolitykom w najnowszych wytycznych dotyczących leczenia nadciśnienia tętniczego (NT)?

W świetle najnowszych wytycznych, beta-adrenolityki nadal należą do pięciu podstawowych grup leków, które mogą być stosowane zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym nadciśnienia, gdyż mają udowodniony, korzystny wpływ na rokowanie. Jednak w algorytmach leczenia niepowikłanego NT beta-adrenolityki ustępują miejsca lekom blokującym układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), czyli: sartanom, inhibitorom enzymu konwertującego, antagonistom wapnia i diuretykom.

Ale, uwaga! Nadal wskazaniem do stosowania beta-adrenolityków w pierwszym wyborze jest NT u chorego z: tachykardią, przyspieszoną czynnością serca powyżej 80 na minutę, u osób z zaburzeniami rytmu serca, z migotaniem przedsionków, tętniakami aorty, jaskrą, z objawami krążenia hiperkinetycznego. Beta-adrenolityki są szczególnie ważne u młodszych pacjentów, u których nadciśnienie tętnicze jest niepowikłane, ale też u pacjentów z nadciśnieniem i współistniejącymi chorobami serca, takimi jak: niewydolność serca, choroba wieńcowa, stan po przebytym zawale. Beta-adrenolityki są także chętnie dodawane do innych leków hipotensyjnych u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc.

W innych sytuacjach klinicznych nie są one uwzględniane w algorytmie terapii hipotensyjnej jako leki pierwszego rzutu z uwagi na mniejszą skuteczność ich klasycznych reprezentantów, takich jak atenolol, w prewencji powikłań sercowo-naczyniowych (udar mózgu, przerost mięśnia sercowego) w porównaniu z lekami blokującymi układ RAA czy antagonistami wapnia.

W jakich sytuacjach klinicznych jest uzasadnione zastosowanie beta-adrenolityku w monoterapii nadciśnienia?

W świetle najnowszych wytycznych dotyczących leczenia NT, monoterapia jest zarezerwowana tylko dla niewielkiej grupy pacjentów. To chorzy z niskim ryzykiem sercowo-naczyniowym, w młodszych grupach wiekowych, ewentualnie seniorzy po 80. r.ż. Jednak beta-adrenolityki w monoterapii mogą i powinny być stosowane u kobiet w wieku rozrodczym. Nie tylko tych, które planują ciążę, ale generalnie u kobiet, które miesiączkują i nie stosują skutecznej antykoncepcji. W tej grupie pacjentek lekami przeciwwskazanymi są ACEI i sartany z uwagi na ich teratogenne działanie.

Kolejna grupa chorych, u których beta-adrenolityki mogą znaleźć zastosowanie w monoterapii, to osoby z krążeniem hiperkinetycznym, mające tętno spoczynkowe powyżej 80 na minutę oraz niskie ryzyko sercowo-naczyniowe.

W wytycznych PTNT z 2019 r., a wcześniej w wytycznych ESC/ESH z 2018 r. wskazano, że spoczynkowa akcja serca powyżej 80 uderzeń na minutę stanowi istotny czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego. Czy osoba, która ma spoczynkowy HR w granicach 80-90 uderzeń, ale nie ma innych problemów zdrowotnych, to kandydat do leczenia beta-adrenolitykiem? Jak postępować w takim przypadku?

W takiej sytuacji należy zacząć od pogłębienia diagnostyki i zastanowienia się, z jakiego powodu u pacjenta występuje przyspieszona czynność serca. Bierzemy pod uwagę przede wszystkim dwa powody: niedoczynność tarczycy i niedokrwistość. Jeżeli wykluczymy te dwa schorzenia, to miejmy świadomość, że przyspieszona czynność serca jest doskonałym markerem pobudzenia układu współczulnego. A w takich sytuacjach beta-adrenolityk będzie jak najbardziej na miejscu.

W terapii NT ważna jest redukcja ciśnienia centralnego i ochrona pacjenta przed powikłaniami narządowymi. Jak ten cel pomagają osiągnąć beta-adrenolityki?

Kardiologia
Ekspercki newsletter przygotowywany we współpracy z kardiologami
ZAPISZ MNIE
×
Kardiologia
Wysyłany raz w miesiącu
Ekspercki newsletter przygotowywany we współpracy z kardiologami
ZAPISZ MNIE
Administratorem Twoich danych osobowych będzie Grupa Rx sp. z o.o. Klauzula informacyjna w pełnej wersji dostępna jest tutaj

Obecnie wśród beta-adrenolityków preferujemy leki wazodylatacyjne, wysoce kardioselektywne. Niewątpliwie beta-adrenolitykiem wyróżniającym się na tych polach jest nebiwolol. Po pierwsze, jest on chyba najbardziej kardioselektywnym beta-1 adrenolitykiem, a po drugie, ma właściwości rozszerzające naczynia. Wazodylatacja następuje w mechanizmie uwalniania tlenku azotu ze śródbłonka naczyń. Podkreśla się, że dzięki temu podwójnemu mechanizmowi działania lek ten ma także działanie antyagregacyjne, antyoksydacyjne, więc rówież przeciwmiażdżycowe, co będzie ogromną zaletą u osób młodszych.

Obecnie uważa się, że różnice w zakresie wpływu leków przeciwnadciśnieniowych na ciśnienie centralne i obwodowe wynika ze zmniejszenia napięcia mięśniówki gładkiej tętniczek oporowych i arterioli oraz wydłużenia czasu wyrzutu krwi do aorty w związku ze zwolnieniem czynności rytmu serca. Te efekty pod wpływem działania leków wazodylatacyjnych będą wiązały się ze zmniejszeniem oporu obwodowego. To opóźnia powrót fali odbitej od aorty wstępującej i dzięki temu ta odbita fala nie trafia na ciśnienie skurczowe. To jest bardzo ważne, bo za powikłania sercowo-naczyniowe, takie jak: udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, niewydolność nerek, tętniaki aorty odpowiada ciśnienie centralne, a nie obwodowe.

Wiadomo już, że wirus SARS-CoV-2 może niekorzystnie wpływać na śródbłonek naczyniowy, dlatego wiele uwagi poświęca się działaniu plejotropowemu leków, które z kolei mają na śródbłonek działać protekcyjne. Czy beta-adrenolityki mają jakiegoś przedstawiciela, który takie działanie plejotropowe wykazuje?

Tak, zdecydowanie. Jedynym beta-adrenolitykiem, który ma działanie plejotropowe, jest właśnie nebiwolol. To zasługa wcześniej omówionego działania wazodylatacyjnego. Za korzystny wpływ na śródbłonek, związany z możliwością zwiększonego uwalniania tlenku azotu, odpowiada jeden z izomerów nebiwololu, L-nebiwolol. W badaniach, w których porównywano nebiwolol i atenolol, wykazano, że tylko nebiwolol odwracał dysfunkcję śródbłonka — przez to, że zwiększał biodostępność tlenku azotu i wywierał korzystny wpływ na rozkurcz naczyń w mikrokrążeniu.

Warto wspomnieć o jeszcze jednym istotnym mechanizmie działania nebiwololu, otóż jest on agonistą receptora beta-3. Stymulowanie tego receptora to nie tylko zwiększone wydzielanie tlenku azotu, ale także bardzo korzystny efekt metaboliczny, czyli zmniejszanie ilości odkładającej się tkanki tłuszczowej, co ma istotne znaczenie u naszych pacjentów. Dzięki temu mechanizmowi mamy gwarancję, że pacjent nie przytyje z powodu przyjmowania leku. Klasyczne beta-adrenolityki, przy długotrwałym stosowaniu, powodowały przybór masy ciała.

Leki na nadciśnienie raz włączone są z reguły przyjmowane przez wiele lat, nawet całe życie. Zatem dla chorych ogromne znaczenie ma dobre tolerowanie terapii. Jak na tym polu wypadają beta-adrenolityki?

Nebiwolol jest niewątpliwie najlepiej tolerowanym lekiem w tej grupie. Tym, co często niepokoi przy sięganiu po beta-adrenolityk, jest potencjalny niekorzystny wpływ na potencję u młodych mężczyzn. W przypadku newbiololu nie należy się obawiać tego objawu niepożądanego, ponieważ działanie wazodylatacyjne rozszerza także naczynia prącia. To ma ogromne znacznie dla chorych.

Źródło: Puls Medycyny

Podpis: Rozmawiała Ewa Kurzyńska

Najważniejsze dzisiaj
× Strona korzysta z plików cookies w celu realizacji usług i zgodnie z Polityką Plików Cookies. Możesz określić warunki przechowywania lub dostępu do plików cookies w Twojej przeglądarce.